□ 高宣亮

    药物传奇

    临床应用的近万种化学药品是人类科研和智慧的结晶，催眠药物也不例外。今天就带大家一起了解第一代镇静催眠药物——巴比妥。

    巴比妥类安眠药是巴比妥酸的衍生物，包括巴比妥、苯巴比妥 、异戊巴比妥、司可巴比妥、戊巴比妥等 。

    睡眠障碍属于最为常见的中枢神经系统的精神障碍，它们约占综合医院全部病例的十分之一。在安眠药中，水合氯醛的资格最老，然而最重要的是巴比妥。

    发现巴比妥酸的历史很悠久，早在1864年，著名的化学家、后来的诺贝尔奖获得者贝耶尔便已从尿中提取得到巴比妥酸。贝耶尔在研究中需要大量的纯净的尿，当时贝耶尔热恋中的女友是慕尼黑咖啡馆的女招待芭芭拉小姐。芭芭拉热情支持贝耶尔的工作，并多次提供自己的尿液供贝耶尓研究，后来获得成功。贝耶尔将从尿液中提取出来的一种白色结晶取名为“巴比妥”，在德语中，巴比妥的含义是“芭芭拉的尿酸”。

    令人遗憾的是，贝耶尔并没有发现它的药物用途，而是把它放在了一边。于是，发现药用价值的重任，就落到了他的得意门生费歇尔身上。

    1902年，费歇尔制备出二乙基巴比妥酸，这是巴比妥酸的一个衍生物。接下来，费歇尔的好朋友梅林用狗进行实验，发现巴比妥类化合物竟然能催眠。

    于是，费歇尔将它命名为佛罗拿，据说是因为他坐火车去南方，然后在火车上睡着了，醒来时，火车正好到了佛罗拿站，于是，就把它命名为佛罗拿。

    1904年，拜耳公司将二乙基巴比妥酸投入市场，商品名定为佛罗拿。巴比妥类药物迅速成为当时最为有效的催眠药。

    之后研究者们合成了数千种巴比妥酸类的化合物，也找出了适合做安眠药的药剂。其中，1911年合成的第2种巴比妥酸类化合物——苯巴比妥，于1912年作为镇静催眠药开始销售并使用，一直应用到20世纪60年代，才被后来上市的苯二氮类药物取代。

    苯巴比妥除了具有很强的催眠效果之外还具有抗痉挛作用，被称作“巴比妥酸之王”，是目前仍在使用的历史最久的抗惊厥剂。

    （作者系药物专家，曾任原国家药品监督管理局技术委员会秘书长）