封面故事

    《科学·转化医学》

    2018.8.29

    阿片类药物是治疗激痛最有效的药物之一。它们的镇痛作用是通过激活μ阿片肽（MOP）受体来介导的。不幸的是，选择性MOP激动剂会引起包括呼吸抑制、耐受性、痛觉过敏和依赖性等在内的多种副作用。最近，有报道称，激活孤啡肽/孤啡肽阿片肽受体（NOP）可以增强MOP镇痛作用而不会产生副作用。现在，美国维克森林医学院丁会平（音译）等研究人员研发了一种双定位MOPP激动剂，称为AT-121，在非人类灵长类动物中显示出强效的镇痛作用，而不会引起痛觉过敏、呼吸抑制或依赖。结果表明，双定位MOP/NOP激动剂可能是治疗激痛的安全有效的药理学工具。