他米巴罗汀及片剂

    所属领域：生物医药与医疗器械

    单位名称：重庆莱美药业股份有限公司

    成果简介：该课题列入了重庆市科技攻关计划，研究起始日期为：2011年1月—2012年12月，成果批准登记单位：重庆市科学技术委员会成果登记处，批准登记号为：渝科成字2013Y220，批准登记日期为：2013年7月23日。他米巴罗汀由日本新药株式会社（Njp-pon Shinyaku）开发，2005年6月在日本首次上市，用于治疗各种类型的复发或难治性急性早幼粒细胞白血病。他米巴罗汀是新合成的维A酸类似物，能够使PML-RARα的变异特性被解除，具有促使PML和RARα功能恢复正常的作用，从而引起骨髓球系的分化诱导，并且具有细胞增殖抑制作用，是治疗APL的有效药物。文献报道的他米巴罗汀的合成方法，都是先合成他米巴罗汀甲酯（II），然后在碱性条件下水解得到，所不同的就是他米巴罗汀甲酯的合成方式。成果持有方综合考虑两条文献路线的优点进行研究，发现只要先通过路线二制备得到5,6,7,8—四氢—5,5,8,8—四甲基—2—萘乙酰胺，然后采用水解方法制备5,6,7,8—四氢—5,5,8,8—四甲基—2—萘胺，就可以在温和的条件下制备他米巴罗汀。根据文献报道路线进行探索创新，开拓了一条风险较低的工艺，使得产品质量好，收率高。2012年12月28日，重庆市科委组织专家对重庆莱美药业股份有限公司承担的科技攻关项目“他米巴罗汀及片剂”进行了验收。专家组认真听取了项目承担单位的工作汇报、审查了相关资料，经过质询和研究讨论，认为项目建立了他米巴罗汀原料药生产工艺，关键中间体的制备有新颖性，获得发明专利授权1项；试制出合格的他米巴罗汀片，建立了制剂的质量控制标准，经重庆市药品检验所抽样检验合格。

    市场分析：他米巴罗汀针对ATRA的耐药性而开发，是对急性早幼粒细胞白血病复发患者具有显著分化诱导能力的药品。该药物显示对ATRA缓解后复发的APL具有显著有效性，对ATRA应答困难患者的有效性也可期待。开发出该类新型抗白血病药物将具有广泛的市场应用前景。

    拟采取的转化方式：其他

    资金需求额：100万元

    推荐单位：重庆市科学技术委员会

    欧洲山杨引种研究

    所属领域：现代农业

    单位名称：山西省林业科学研究院

    成果简介：山西省山区造林，由于树种单一，缺乏阔叶树种，形成了大量林分结构差的针叶树纯林。为了丰富造林树种、提高营林质量，1984年山西省实施了中德林业技术合作“速生树种造林”项目，核心工作是引进世界上优良的杨树品种，选育适合于我国半干旱地区的优良品种。欧洲山杨引种是其中的一部分。通过20多年的试验观测，欧洲山杨表现出良好的适应性。2007年省林业厅立项，对欧洲山杨的引种适应性进行调查总结，以期在山西推广应用。项目从德国引进多个品系的欧洲山杨到山西，以中国山杨为对照，在山西不同气候区典型立地栽培，通过23年的观测，进行了早期测试和大树适应性评价，系统地分析了欧洲山杨在山西各个气候区典型立地的生长状况，分析了欧洲山杨在山西适宜的生长区域，提出了欧洲山杨的生理、工艺成熟期和欧洲山杨的利用建议。主要技术创新点是：形成了欧洲山杨林木早期测试和大树适应性评价的方法；确定了欧洲山杨在山西适宜的生长区域；提出了欧洲山杨的生理和工艺成熟期及利用建议。项目的研究成果可以指导人们在适宜的区域栽植欧洲山杨，在林业生态建设中将起到非常重要的作用。

    市场分析：欧洲山杨适宜在我省中南部山区引种，在北部局部低地、避风向阳、年降水量在500mm以上的地方也适宜栽植。而且，欧洲山杨木材颜色较浅，心边材无明显区别，纤维形态好，可用作制浆原料；欧洲山杨树干高俊挺拔，树皮青白光滑，侧枝细少，树冠适中，可做景观绿化树种。欧洲山杨的应用前景非常广泛，将成为“山上治本和身边增绿”的一个主栽树种。欧洲山杨的速生性可以使老百姓能够在短期内获得经济效益，集体林权制度改革后，欧洲山杨一定会成为林农喜欢的树种，从而在“生态受保护和农民得实惠”上发挥巨大的作用。

    拟采取的转化方式：合作研发

    资金需求额：200万元

    推荐单位：国家林业局科学技术司